同为扩血管药，用药作用有何大差异？

上世纪二十世纪，美国人 Murad 等研究了胺类扩宽张甲状腺的抑制作用，断定其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点更高，但是必须代谢为 NO 后展现扩宽甲状腺抑制作用。

NO-cGMP 信号通路抑制作用的阐述也为药性品的研发理应了方向，一方面是更高某一许多组织内的 NO 沸点而展现抑制作用，另外一方面是减低某些许多组织中 cGMP 沸点。本期详述，我们就来谈论目前为止常用的 PDE 抑制抑制作用。

本期详述：同为扩宽甲状腺药性，病患抑制作用有何大差异？

目前为止常用的 PDE 抑制抑制作用主要有哪几大类？各类的代表药性品分别是什么？

哪一类 PDE 抑制抑制作用可主要用途病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制抑制作用，其effect与血糖长期存在何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 抑制抑制作用？此类药性品在运主要用途时则否哪些可能性？

参考解法

1. PDE-3 抑制抑制作用：柏木他苯、米力农

（1）柏木他苯

抗击肝细胞药性品，其 CFDA 批准后制剂为主要用途间歇性跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科分析方法参考如公共卫生 PCI 术后后病症。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病症适当增减血糖。

基于日本年轻人的 CSPSⅡ试验，声称柏木他苯在公共卫生脑卒中方面类似对乙酰氨基酚，出血性血案的年致死率要比对乙酰氨基酚组的愈来愈较高，但激起的头痛、病症、腹痛、头痛和心动过速等愈来愈常见，撤除柏木他苯的病变数量比撤除对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正性肌力抑制作用和甲状腺扩宽张药性品，其 CFDA 批准后制剂是主要用途其他治果较差的急慢性充血性脑出血，其他外科分析方法如病患心脏切除术时较高心排体力。

其effect与血糖有关，小血糖时主要展现为正性肌力抑制作用，但当血糖大大提高，约到稳定的最主要正性肌力effect时，其扩宽甲状腺抑制作用也随血糖的减低而扩大。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内很慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。最主要日血糖不最少 1.13 mg/kg。治疗不最少 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注反应速度。

2. PDE-4 抑制抑制作用：阿那格林

FDA 批准后用法主要用途纳发性肝细胞减低和真性上皮细胞减低，降较高肝细胞填充，兼具正性肌力和纳为甲状腺抑制作用，易导致固体潴留。作为 PDE3 抑制作服用也能抑制抑制作用肝细胞的周围。与柏木他苯、米力农、NSAIDs、抗击肝细胞药性品等有鉴于此可减低起因出血的可能性。

此外，PDE-4 抑制抑制作用还有病患 COPD 的罗氟司纳、柏木司纳以及病患银屑病的阿普司纳，目前为止即已在要务并购。

3. PDE-5 抑制抑制作用：西地那非、齐地那非、他约那非、双嘧约纳

（1）西地那非、齐地那非、他约那非

此类药性品最引人注目，为广泛主要用途男性勃起病变的病患，由于是甲状腺扩宽张剂，也可主要用途降较高动脉DF肺部加压（美国 FDA 即已批准后将齐地那非主要用途病患此制剂）。

这一系列药性品禁止与任何形式的胺药性品同时分析方法。运主要用途西地那非后 24 同一时间内或运主要用途他约那非后 48 同一时间内不洁运主要用途，即使在这些等待时间小窗之后，可能仍长期存在较强的致较高血压抑制作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被有误归为纳发性动脉DF肺部加压，而肺甲状腺扩宽张药性如 PDE5 抑制抑制作用可使 PVOD 病变的心甲状腺状况非常大恶化，故不推荐此类病变运主要用途。

纳别注意的是以上选择性的 PDE 抑制抑制作用如阿那格林、柏木他苯对于脑出血（HF）病变有潜在危害，要指标可能性。而 PDE-5 抑制抑制作用对有临界性较高血压和/或较高容量状况的 HF 病变有运主要用途可能性。

（2）双嘧约纳

CFDA 制剂主要用途抗击肝细胞周围、公共卫生病症。此外，都能主要用途公共卫生脑卒中（与对乙酰氨基酚有鉴于此），主要用途华法林的专用病患以减弱其抗击栓抑制作用（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后病症），以及肾病综合症。

PDE-5 抑制抑制作用还有未在要务并购的病患病患支气管关节炎、短时间内DF肾病的什普司纳等。

4. 非选择性 PDE 抑制抑制作用：茶碱类药性品

作为支气管扩宽张剂其支配慢性关节炎的技能在于有抗击炎、免疫调节及保护支气管的抑制作用。茶碱类对急性缺血性、反应性消化肿胀、私自支配的发烧病变禁用。而多索茶碱不良反应致死率较较高，外科耐受性好。

供参考

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

解法拍照方法：参与评论或展品此文章，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的传言」中拍照愈来愈新的解法并转送到解法愈来愈新提醒。

您的评论我们都已收到，为节省大家的等待时间，评论区仅展示轻松评论，可点赞表示支持哟～

页面学习者上期服用详述：各不相同制剂青霉素长期存在哪些抗击菌差异？及解法（如果无法跳转代为下载服用助手 App 学习者愈来愈多轻松详述）。

撰稿： 刘登